Azitromycine (CAS-nr.: 83905-01-5) - Breedspectrum macrolide antibacterieel middel voor luchtweg-, huid- en soa-infecties
Als professionele leverancier van antibacteriële actieve ingrediënten van farmaceutische- en veterinaire- kwaliteit, leveren wij hoog-zuivere azithromycine die strikt voldoet aan de wereldwijde farmacopee-normen (USP, EP, BP, CP). Het is een semi-synthetisch macrolide-antibioticum van de tweede-generatie, afgeleid van erytromycine. Het biedt verbeterde potentie, een breder spectrum en een uniek eenmaal-dagelijks, kort- doseringsregime. Het wordt veel gebruikt bijmenselijke geneeskundevoor de behandeling van luchtweg-, huid- en seksueel overdraagbare infecties (soa's)-vooral bij patiënten met een slechte therapietrouw bij langdurige- termijntherapie- en bijdierenarts praktijkvoor vee en gezelschapsdieren, en dient als cruciaal middel tegen medicijn-resistente gram-positieve en atypische ziekteverwekkers.
Productbasisinformatie
| Item | Details |
|---|---|
| Productnaam | Azitromycine |
| CAS-nr. | 83905-01-5 |
| Synoniemen | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Dideoxy{{19} }3-C-methyl-3-O-methyl- -L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3, 4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)- -D-xylohexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-on |
| Moleculaire formule | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Moleculair gewicht | 748.98 |
| Verschijning | Wit tot gebroken-wit kristallijn poeder; Geurloos of met een lichte karakteristieke geur |
| Specificatie | - Farmaceutische kwaliteit: Zuiverheid Groter dan of gelijk aan 98,0% (HPLC); Gehalte 950–1050 ug/mg (watervrije basis); Verlies bij drogen Minder dan of gelijk aan 2,0%; Zware metalen (Pb kleiner dan of gelijk aan 5 ppm, Hg kleiner dan of gelijk aan 1 ppm, Cd kleiner dan of gelijk aan 1 ppm); Resterende oplosmiddelen (methanol kleiner dan of gelijk aan 300 ppm, aceton kleiner dan of gelijk aan 500 ppm)-Veterinaire kwaliteit: Zuiverheid Groter dan of gelijk aan 95,0% (HPLC); Gehalte 900–1100 ug/mg; Zware metalen Minder dan of gelijk aan 10 ppm |
| Smeltpunt | 113-115 graden (met lichte ontbinding) |
| Oplosbaarheid | Praktisch onoplosbaar in water (≈0,25 g/L bij 25 graden); Oplosbaar in methanol (≈100 g/l), ethanol (≈50 g/l), chloroform (≈200 g/l); Enigszins oplosbaar in aceton |
| Opslagomstandigheden | Bewaar in een koele (15–25 graden), droge, licht-beschermde container; Verzegeld om vochtopname en afbraak te voorkomen (stabiel onder neutrale pH, gevoelig voor sterk zuur/alkali); Vermijd contact met oxidatiemiddelen; Houdbaarheid: 36 maanden voor farmaceutische kwaliteit, 24 maanden voor veterinaire kwaliteit |
Kernfuncties en werkingsmechanisme
Azithromycine oefent eenbacteriostatisch effect(bactericide bij hoge doses tegen gevoelige stammen) door zich te richten op het bacteriële ribosoom, waardoor de eiwitsynthese wordt verstoord- met belangrijke voordelen ten opzichte van macroliden van de eerste- generatie (bijv. erytromycine):
Ribosoom binding: Azitromycine bindt zich reversibel aan de 50S-subeenheid van het bacteriële ribosoom (met name het 23S-rRNA), met een 10-100 keer hogere affiniteit dan erytromycine. Deze binding blokkeert de translocatiestap van de eiwitsynthese, waardoor de verlenging van de peptideketen wordt gestopt.
Unieke farmacokinetiek: Het vertoontconcentratie-afhankelijke activiteiten een lange halfwaardetijd- (~68 uur), waardoor eenmalige- dagelijkse dosering en korte kuren (3-5 dagen) mogelijk zijn. Het accumuleert ook in leukocyten en weefsels (bijv. longen, huid, geslachtsorganen) in concentraties die 10 tot 100 keer hoger zijn dan in plasma-cruciaal voor de behandeling van intracellulaire pathogenen.
Breed spectrum:
Gram-Positief: Actief tegenStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(inclusief enkele macrolide-gevoelige stammen), enStreptococcus pyogenes.
Gram-Negatief: RemtHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorroe, EnNeisseria meningitidis.
Atypische ziekteverwekkers: Zeer effectief tegen intracellulaire microben zoalsMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, EnLegionella pneumophila.
Kerntoepassingen
Azitromycine wordt oraal (tabletten, capsules, suspensies) of intraveneus (IV) toegediend voor ernstige infecties; orale formuleringen hebben de voorkeur vanwege de uitstekende biologische beschikbaarheid (~37%) en verdraagbaarheid. Het is niet actief tegen virale infecties (bijv. verkoudheid/griep) of Gram-negatieve staafjes (bijv.E. coli, Klebsiella).
1. Menselijk farmaceutisch veld
1.1 Luchtweginfecties
Gemeenschap-Verworven longontsteking (CAP): Eerste-lijnstherapie voor CAP veroorzaakt doorMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, ofHaemophilus influenzae. Orale dosis: 500 mg op dag 1, gevolgd door 250 mg eenmaal daags op dag 2-5 (totaal 1,5 g); IV-dosis: 500 mg eenmaal daags gedurende 2-3 dagen, daarna overschakelen naar oraal.
Acute faryngitis/tonsillitis: VoorStreptococcus pyogenesinfecties (alternatief voor penicilline). Orale dosis: 500 mg eenmaal daags gedurende 3 dagen (of een enkele dosis van 1,5 g in sommige regio’s).
Acute bronchitis-exacerbatie: Behandelt bacteriële superinfectie bij patiënten met COPD. Orale dosis: 500 mg op dag 1, 250 mg op dag 2-5.
1.2 Huid- en weke deleninfecties
Cellulitis en krentenbaard: VoorStaphylococcus aureus(MSSA) ofStreptococcus pyogenesinfecties. Orale dosis: 500 mg op dag 1, 250 mg op dag 2-5 (of 1 g eenmaal per week gedurende 2 weken voor ernstige gevallen).
Folliculitis: Topische formuleringen (1% gel) voor milde gevallen; orale dosis voor wijdverspreide infectie.
1.3 Seksueel overdraagbare infecties (soa’s)
Chlamydia Trachomatis-infecties: Eerste-behandeling voor urethritis, cervicitis of bekkenontstekingsziekte (PID). Orale dosis: enkele dosis van 1 g (hoge therapietrouw dankzij eenmalige- toediening).
Gonorroe: Alternatieve therapie voorNeisseria gonorroe(gecombineerd met ceftriaxon om resistentie tegen te gaan). Orale dosis: 1 g enkele dosis + ceftriaxon 250 mg IM.
Syfilis: tweede-lijnstherapie voor vroege syfilis (penicilline-allergische patiënten). Orale dosis: 500 mg tweemaal daags gedurende 14 dagen.
1.4 Andere infecties
Veteranenziekte: Effectief tegenLegionella pneumophila. IV/orale dosis: 500 mg eenmaal daags gedurende 10–14 dagen.
Mycobacterium Avium-complex (MAC): Profylaxe en behandeling van MAC bij immuungecompromitteerde patiënten (bijv. HIV-positief). Orale dosis: 1,2 g eenmaal per week.
2. Veterinair gebied (vee en gezelschapsdieren)
Azitromycine wordt gebruikt voor de behandeling van bacteriële infectiesrunderen, varkens, kippen, honden en katten-vooral voor intracellulaire pathogenen zoalsMycoplasma:
Luchtwegaandoeningen bij runderen (BRD): Veroorzaakt doorMycoplasma bovisofMannheimia haemolytica. IM/orale dosis: 10 mg/kg lichaamsgewicht eenmaal daags gedurende 3 dagen.
Varkensademhalingsziektecomplex (PRDC): VoorMycoplasma hyopneumoniaeofActinobacillus pleuropneumoniae. Orale dosis: 5–10 mg/kg eenmaal daags gedurende 3–5 dagen.
Pluimvee chronische luchtwegaandoeningen (CRD): TraktatiesMycoplasma gallisepticumbij kippen. Orale dosis: 10–20 mg/kg drinkwater gedurende 3–5 dagen.
Huid- en oorinfecties bij honden/katten: VoorStaphylococcus pseudintermedius(huid) ofMycoplasmaspp. (oren). Orale dosis: 5–10 mg/kg eenmaal daags gedurende 5–7 dagen.
Contra-indicaties: Vermijd gebruik bij paarden (risico op colitis) of dieren met een reeds-bestaande leverfunctiestoornis; niet goedgekeurd voor melkvee dat melk voor menselijke consumptie produceert.
Kwaliteits- en veiligheidsgarantie
Als een veelgebruikt macrolide met een laag bijwerkingenprofiel vereist Azitromycine strikte kwaliteitscontrole om de potentie, zuiverheid en veiligheid te garanderen,-vooral gezien de opkomende resistentie bij sommige ziekteverwekkers:
1. Productie- en zuiverheidscontrole
Productie: Geproduceerd via semi{0}}synthetische modificatie van erytromycine (introductie van een methyl-gesubstitueerde stikstof in de macrolidering), gevolgd door zuivering (chromatografie) en kristallisatie. Het proces zorgt voor:
Minimale onzuiverheden (bijv. afbraakproducten, gerelateerde macroliden) Minder dan of gelijk aan 1,0% (farmaceutische kwaliteit);
Consistente potentie (950–1050 ug/mg) voor een betrouwbaar therapeutisch effect.
GMP-naleving: Azitromycine van farmaceutische-kwaliteit wordt vervaardigd in cleanrooms van klasse D (volgens de ICH Q7-richtlijnen); veterinaire kwaliteit voldoet aan de GMP voor diergeneesmiddelen.
2. Uitgebreid testprotocol
| Testitem | Methode | Acceptatiecriterium |
|---|---|---|
| Zuiverheid en analyse | HPLC (C18-kolom, 210 nm detectie) | Farmaceutische kwaliteit: zuiverheid groter dan of gelijk aan 98,0%; Gehalte 950–1050 ug/mg |
| Gerelateerde stoffen | HPLC (gradiëntelutie) | Enkele onzuiverheid Minder dan of gelijk aan 0,5%; Totaal onzuiverheden Minder dan of gelijk aan 1,0% (farmaceutische kwaliteit) |
| Zware metalen | ICP-MS (inductief gekoppelde plasma-massaspectrometrie) | Farmaceutische kwaliteit: Pb Minder dan of gelijk aan 5 ppm; Veterinaire kwaliteit: minder dan of gelijk aan 10 ppm |
| Resterende oplosmiddelen | GC (headspace-bemonstering, FID-detector) | Klasse 2 oplosmiddelen Minder dan of gelijk aan 500 ppm; Klasse 1 oplosmiddelen niet gedetecteerd |
| Verlies bij drogen | Gravimetrische methode (105 graden gedurende 2 uur) | Minder dan of gelijk aan 2,0% (farmaceutische kwaliteit) |
| Identificatie | IR-spectroscopie en HPLC-retentietijd | Komt overeen met het referentiestandaardspectrum; Bewaartijd consistent met standaard |
3. Veiligheidsherinneringen
Menselijk gebruik:
Contra-indicaties: Overgevoeligheid voor macrolide-antibiotica; voorgeschiedenis van verlenging van het QT-interval (vermijd het gebruik van anti-aritmica zoals sotalol); ernstige leverfunctiestoornis.
Nadelige effecten: Mild en zelden: maag-darmklachten (misselijkheid, diarree), hoofdpijn en huiduitslag; zelden maar ernstig: hepatotoxiciteit (omkeerbaar na stopzetting) en torsades de pointes (bij patiënten met elektrolytenafwijkingen).
Geneesmiddelinteracties: Minimaal vergeleken met erytromycine (zwakke CYP3A4-remmer); vermijd gelijktijdig gebruik met digoxine (verhoogde serumdigoxinespiegels) of warfarine (controleer INR).
Veterinair gebruik:
Herroepingstermijnen: Rundvee: 28 dagen (vlees); Varkens: 14 dagen (vlees); Kippen: 7 dagen (vlees/eieren); Honden/katten: geen wachttijd (niet-voedseldieren).
Residuwaarschuwing: Verboden bij melkvee (melkresten) en legkippen (eiresten) na de wachttijd.
Samenwerking & Contact
Wij leveren Azitromycine in kwaliteiten en vormen die zijn afgestemd op menselijke en veterinaire toepassingen:
Farmaceutische kwaliteit: Fijne poeder- of film-gecoate korrels (1 kg–100 kg per bestelling, verzegelde aluminiumfoliezakken met droogmiddelen) voor orale/IV-formuleringen.
Veterinaire kwaliteit: Poeder voor orale premixen of injectables voor vee (10 kg – 500 kg per bestelling; maandelijkse productiecapaciteit van 2000 kg).
Diensten met toegevoegde waarde- omvatten:
Het leveren van DMF (Drug Master File) en CEP (Certificate of Suitability) voor producten van farmaceutische -kwaliteit ter ondersteuning van registratie in de EU/VS/Azië.
Technische ondersteuning voor pediatrische suspensies (verbetering van de smakelijkheid) en testen van de stabiliteit van veterinaire formuleringen.
Batch-specifieke COA met zuiverheids-, assay- en restoplosmiddelresultaten om naleving van de regelgeving te garanderen.
Als u een farmaceutische fabrikant, een bedrijf voor generieke geneesmiddelen of een onderneming voor diergeneesmiddelen bent, neem dan contact met ons op voor gedetailleerde samenwerking:
Contactgegevens:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefoon/Whatsapp: +86 13751168070
We houden ons aan de principes van 'breed- spectrumeffectiviteit, naleving van de veiligheidsvoorschriften en doseergemak' en kijken ernaar uit om samen te werken met de mondiale gezondheidszorg- en diergezondheidssector!
Hottags: Azitromycine 83905-01-5, Azithromycine van farmaceutische kwaliteit, Macrolide Antibacterieel, STI-behandeling API, Veterinair antibacterieel, Respiratoir infectiemedicijn, China Azithromycine Leverancier
Populaire tags: Azithromycine CAS#83905-01-5, China Azithromycine CAS#83905-01-5 fabrikanten, leveranciers
