Productomschrijving
Diovan (Valsartan) werd in Duitsland en het Verenigd Koninkrijk gelanceerd als een angiotensine Ⅱ antagonist voor gebruik als een antihypertensivum. Bifenylbroommethylnitriet dient als het uitgangsmateriaal voor een driestapssynthese van de verbinding, waarbij de (S)-enantiomeer actiever is dan de (R)-enantiomeer. Valsartan is een niet-peptide medicijn dat een zeer specifieke antagonist is van de AT1-receptor en krachtig en oraal actief is. Deze receptor is verantwoordelijk voor angiotensine Ⅱ cardiovasculaire effecten (aldosteron- en catecholamine-secretie, vasculaire constrictie, positieve inotrope respons en renale effecten). In tegenstelling tot losartan is het geen prodrug en een enkele dagelijkse dosis is qua activiteit vergelijkbaar met het ACE-medicijn enalapril. Het vertoonde ook niet de hoestbijwerking die wordt waargenomen bij ACE-remmers. Diovan (Valsartan) wordt langzaam gemetaboliseerd (langdurig) waarbij de belangrijkste metaboliet aanzienlijk minder actief is. Er waren geen aanwijzingen voor reboundhypertensie toen de medicamenteuze behandeling werd stopgezet en deze was even effectief als de dihydropyridine Ca-antagonist anlodipine.
Valsartan chemische eigenschappen
|
Smeltpunt |
116-117 graad |
|
Kookpunt |
684,9±65.0 graden (voorspeld) |
|
Dikte |
1,212±0.06 g/cm3 (voorspeld) |
|
Dampspanning |
0-0Pa bij 20-25 graden |
|
Opslagtemp. |
2-8 graad |
|
Oplosbaarheid |
DMSO: Groter dan of gelijk aan 20 mg/ml |
|
Formulier |
Poeder |
|
pKa |
3,56±0.10 (Voorspeld) |
|
Kleur |
Wit tot bruin |
|
Optische activiteit |
[ ]/D -55 tot -70 graden, c=1 in methanol |
|
Wateroplosbaarheid |
84,99 mg/L (25 graden) |
|
Merck |
14,9916 |
|
BCS-klasse |
2 |
|
Stabiliteit |
Hygroscopisch |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
LogboekP |
1.2-2.8 bij 25 graden en pH2.5-7 |
|
Oppervlaktespanning |
59.6-68.1mN/m bij 10-100mg/L en 20 graden |
|
Dissociatieconstante |
3.76-4.38 bij 25 graden |
|
CAS-databankreferentie |
137862-53-4 (CAS-databankreferentie) |
|
EPA-stoffenregistratiesysteem |
L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]methyl]-(137862-53-4) |
Populaire tags: valsartan cas#137862-53-4, China valsartan cas#137862-53-4 fabrikanten, leveranciers


