Levofloxacinelactaat (CAS-nr.: 294662-18-3) - Oplosbaar fluorochinolon antibacterieel voor parenterale en orale therapie
Als professionele leverancier van farmaceutische- antibacteriële actieve ingrediënten, leveren wij hoog- zuiver levofloxacinelactaat dat strikt voldoet aan de wereldwijde farmacopeenormen (USP, EP, BP, CP). Het is een lactaatzoutvorm van levofloxacine (de actieve S--enantiomeer van ofloxacine) en biedtverbeterde wateroplosbaarheidvergeleken met levofloxacinehydrochloride-waardoor het ideaal is voor parenterale formuleringen (IV-injecties) en orale vloeibare preparaten. Het wordt veel gebruikt bijmenselijke geneeskundevoor de behandeling van ernstige bacteriële infecties en bij selectdierenarts praktijkvoor gezelschapsdieren, die dienen als een cruciaal middel tegen medicijn-resistente ziekteverwekkers.
Productbasisinformatie
| Item | Details |
|---|---|
| Productnaam | Levofloxacine Lactaat |
| CAS-nr. | 294662-18-3 |
| Synoniemen | (S)-(-)-9-Fluor-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carbonzuurlactaat; Levofloxacine (melkzuurzout) |
| Moleculaire formule | C₁₈H₂₀FN₃O₄·C₃H₆O₃ |
| Moleculair gewicht | 475.49 |
| Verschijning | Wit tot gebroken-wit kristallijn poeder; Geurloos of met een lichte melkzuur-achtige geur |
| Specificatie | - Farmaceutische kwaliteit: Zuiverheid Groter dan of gelijk aan 99,0% (HPLC); Analyse (als levofloxacine) 97,0%–103,0%; Specifieke optische rotatie [ ]²⁰D -98 graden tot -106 graden (in water, c=1); Verlies bij drogen Minder dan of gelijk aan 1,0%; Residu bij gloeien Minder dan of gelijk aan 0,1%; Zware metalen (Pb kleiner dan of gelijk aan 10 ppm, Hg kleiner dan of gelijk aan 1 ppm, Cd kleiner dan of gelijk aan 1 ppm); Resterende oplosmiddelen (methanol minder dan of gelijk aan 300 ppm, aceton minder dan of gelijk aan 500 ppm) |
| Smeltpunt | 185-190 graden (met ontbinding) |
| Oplosbaarheid | Zeer oplosbaar in water (groter dan of gelijk aan 200 g/l bij 25 graden); Oplosbaar in methanol, ethanol; Enigszins oplosbaar in aceton; Onoplosbaar in chloroform, ether |
| Opslagomstandigheden | Bewaar in een koele (15–25 graden), droge, licht-beschermde container; Verzegeld om vochtabsorptie en fotodegradatie te voorkomen (fluoroquinolonstructuur is licht-gevoelig); Vermijd contact met sterke oxidatiemiddelen; Houdbaarheid: 36 maanden voor farmaceutische kwaliteit, 24 maanden voor veterinaire kwaliteit |
Kernfuncties en werkingsmechanisme
Levofloxacinelactaat cas294662-18-3 oefent eenbacteriedodende werkingidentiek aan de moederverbinding (levofloxacine)-de lactaatzoutvorm verbetert alleen de oplosbaarheid zonder de farmacologische activiteit te veranderen. Het remt selectief twee belangrijke bacteriële enzymen:
DNA-gyrase (topoisomerase II): Cruciaal voor bacteriële DNA-supercoiling en -replicatie.
Topoisomerase IV: Essentieel voor chromosoomsegregatie tijdens bacteriële celdeling.
Door deze enzymen te blokkeren verstoort Levofloxacinelactaat de bacteriële DNA-synthese, wat leidt tot celdood. De belangrijkste voordelen zijn onder meer:
Verbeterde potentie: 2-8 maal actiever dan racemisch ofloxacine tegen Gram-negatief (bijv.Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) en Gram-positief (bijv.Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) bacteriën.
Breed spectrum: Actief tegen aerobe pathogenen, atypische microben (bijv.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae), en mycobacteriën (bijv.Mycobacterium tuberculose).
Post-antibiotisch effect (PAE): Onderdrukt de hergroei van bacteriën gedurende 2-6 uur na-dosering, waardoor eenmaal- dagelijkse toediening mogelijk is.
Kerntoepassingen
1. Menselijk farmaceutisch veld
Levofloxacinelactaat 294662-18-3 wordt voornamelijk gebruikt voormatige-tot-ernstige bacteriële infectieswaar snelle medicijntoediening (via IV) of orale vloeistofdosering (voor kinderen/ouderen) vereist is. Het is niet geïndiceerd voor virale infecties (bijv. verkoudheid/griep).
1.1 Parenterale therapie (IV-injecties)
Ziekenhuis-Verworven longontsteking (HAP): Behandelt HAP veroorzaakt doorPseudomonas aeruginosaof methicilline-gevoeligS. aureus(MSSA). IV dosis: 500–750 mg (als levofloxacine) eenmaal daags gedurende 7–14 dagen, aangepast aan de nierfunctie.
Bloedvergiftiging en bacteriëmie: Gebruikt voor bloedbaaninfecties veroorzaakt door medicijn-resistente Gram-negatieve bacteriën (bijv.Klebsiella pneumoniae). IV dosis: 750 mg eenmaal daags gedurende 10–14 dagen, met overgang naar orale therapie zodra deze stabiel is.
Gecompliceerde urineweginfecties (cUTI's): Voor patiënten die geen orale medicatie kunnen innemen (bijvoorbeeld na- een operatie). IV-dosis: 750 mg eenmaal daags gedurende 5 dagen, of 500 mg eenmaal daags gedurende 10-14 dagen.
1.2 Orale vloeibare formuleringen
Pediatrische infecties: Toegediend als orale suspensie voor kinderen ouder dan of gelijk aan 6 maanden met ernstige infecties (bijv. buiten het ziekenhuis-opgelopen pneumonie). Dosis: 8–10 mg/kg (als levofloxacine) eenmaal daags gedurende 7–10 dagen, maximaal 750 mg/dag.
Oudere of dysfagische patiënten: Orale siropen of druppels voor patiënten met slikproblemen (bijv. overlevenden van een beroerte) die behandeling nodig hebben voor infecties van de huid/zachte weefsels. Dosis: 500-750 mg eenmaal daags gedurende 7-10 dagen.
2. Veterinair gebied (gezelschapsdieren)
is goedgekeurd voorhonden(geen katten-risico op retinale toxiciteit) voor de behandeling van bacteriële infecties, met de nadruk op injecteerbare formuleringen voor ernstige gevallen:
Pyodermie bij honden (huidinfecties): Veroorzaakt doorStaphylococcus pseudintermedius. IV/orale dosis: 5–10 mg/kg (als levofloxacine) eenmaal daags gedurende 7–14 dagen.
Luchtweginfecties bij honden: Voor kennelhoest (veroorzaakt doorBordetella bronchiseptica+ bacteriële co-infectie). IV dosis: 7,5 mg/kg eenmaal daags gedurende 5–7 dagen, gevolgd door oraal onderhoud.
Contra-indicaties: Nooit gebruiken bij katten, drachtige/zogende honden of honden met nierinsufficiëntie, toevallen of netvliesaandoeningen.
Kwaliteits- en veiligheidsgarantie
Als oplosbaar fluorochinolon voor kritieke zorg ondergaat cas294662-18-3 strikte kwaliteitscontrole om de werkzaamheid, oplosbaarheid en veiligheid te garanderen:
1. Productie- en zuiverheidscontrole
Synthese: Geproduceerd door de vrije base van levofloxacine te laten reageren met melkzuur in een waterige oplossing, gevolgd door kristallisatie. Het proces is geoptimaliseerd om te zorgen voor:
Hoge oplosbaarheid: De lactaatzoutvorm bereikt een oplosbaarheid van meer dan of gelijk aan 200 g/l in water (vs. ~100 g/l voor hydrochloride), essentieel voor IV-formuleringen.
Enantiomere zuiverheid: (S)-enantiomeer Groter dan of gelijk aan 99,5% (inactieve (R)-enantiomeer Minder dan of gelijk aan 0,5%), wat de potentie garandeert.
GMP-naleving: Gefabriceerd in cleanrooms van klasse C (volgens de ICH Q7-richtlijnen) voor injecteerbare-grondstoffen, met strikte controle over endotoxineniveaus (minder dan of gelijk aan 0,25 EU/ml voor IV-gebruik).
2. Uitgebreid testprotocol
| Testitem | Methode | Acceptatiecriterium |
|---|---|---|
| Zuiverheid en analyse | HPLC (C18-kolom, 293 nm detectie) | Zuiverheid Groter dan of gelijk aan 99,0%; Gehalte 97,0%–103,0% (als levofloxacine) |
| Enantiomere zuiverheid | Chirale HPLC (polysacharidekolom) | (S)-enantiomeer Groter dan of gelijk aan 99,5%; (R)-enantiomeer Minder dan of gelijk aan 0,5% |
| Gerelateerde stoffen | HPLC (gradiëntelutie) | Enkele onzuiverheid Minder dan of gelijk aan 0,2%; Totaal onzuiverheden Minder dan of gelijk aan 0,5% |
| Zware metalen | ICP-MS (inductief gekoppelde plasma-massaspectrometrie) | Pb Minder dan of gelijk aan 10 ppm, Hg Minder dan of gelijk aan 1 ppm, Cd Minder dan of gelijk aan 1 ppm |
| Endotoxine (injecteerbare kwaliteit) | LAL-test (Limulus Amebocyte Lysaat). | Minder dan of gelijk aan 0,25 EU/ml |
| Oplosbaarheidstest | Gravimetrische methode (25 graden, water) | Groter dan of gelijk aan 200 g/l, heldere oplossing (geen troebelheid) |
3. Veiligheidsherinneringen
Menselijk gebruik:
Contra-indicaties: Overgevoeligheid voor fluorochinolonen; geschiedenis van peesruptuur; kinderen<6 months; pregnancy/lactation (Category C).
Nadelige effecten: Vaak: misselijkheid, diarree, hoofdpijn. Zelden maar ernstig: peesruptuur (ouderen/corticosteroïdengebruikers), QT-verlenging (patiënten met hartziekten), perifere neuropathie.
Weerstandswaarschuwing: Vermijd overmatig gebruik (bijv. bij milde infecties) om resistente stammen te voorkomen (bijv.E. coli, Acinetobacter baumannii).
Veterinair gebruik:
Herroepingstermijn: Honden (niet-voedseldieren): geen wachttijd; verboden in voedsel-producerende dieren (bijvoorbeeld runderen, varkens) om residurisico's te voorkomen.
Samenwerking & Contact
Wij leveren Levofloxacinelactaat in kwaliteiten die zijn afgestemd op parenterale en orale toepassingen:
Farmaceutische kwaliteit (injecteerbaar): Fijn poeder voor IV-formuleringen (1kg–100kg per bestelling, amberkleurige glazen injectieflacons met stikstofbescherming).
Farmaceutische kwaliteit (oraal): Korrels voor orale suspensies (10kg–500kg per bestelling; maandelijkse productiecapaciteit van 1500kg).
Veterinaire kwaliteit: Poeder voor injecteerbare honden/orale vloeistoffen (5kg–200kg per bestelling).
Diensten met toegevoegde waarde- omvatten:
Het leveren van DMF (Drug Master File) en CEP (Certificate of Suitability) voor farmaceutische producten- ter ondersteuning van registratie in de EU/VS/Azië.
Aangepaste optimalisatie van de oplosbaarheid (bijvoorbeeld voor IV-oplossingen met hoge-concentratie) en onzuiverheidsprofilering.
Technische begeleiding: Aanpassing van de nierdosis (humaan gebruik) en testen van de stabiliteit van de formulering bij dieren.
Als u een farmaceutische fabrikant, een bedrijf voor generieke geneesmiddelen of een onderneming voor diergeneesmiddelen bent, neem dan contact met ons op voor gedetailleerde samenwerking:
Contactgegevens:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefoon/WhatsApp: +86 13751168070
We houden ons aan de principes van "kwaliteitsnaleving, uitmuntende oplosbaarheid en verantwoorde therapie" en kijken ernaar uit om samen te werken met de wereldwijde gezondheidszorg- en diergezondheidsindustrie!
Populaire tags: Levofloxacinelactaat 294662-18-3, China Levofloxacinelactaat 294662-18-3 fabrikanten, leveranciers
