Tirzepatide (CAS-nr.: 2023788-19-2) - Dubbele GIP/GLP-1-receptoragonist voor diabetes en obesitas type 2

Als professionele leverancier van actieve farmaceutische ingrediënten (API's) van farmaceutische-kwaliteit, leveren wij hoog-zuivere Tirzepatide die strikt voldoet aan de wereldwijde farmacopeenormen (USP, EP, BP). Het is een eerste-in-dubbele glucose-afhankelijke insulinetropische polypeptide (GIP) en glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1) receptoragonist en biedt superieure glykemische controle en gewichtsvermindering door zich te richten op twee belangrijke incretineroutes. Hierdoor is het een baanbrekend therapeutisch middel voor diabetes mellitus type 2 (T2DM) en de behandeling van chronische obesitas.

Productbasisinformatie

Productkernfuncties en -toepassingen

Tirzepatide CAS nr. 2023788-19-2 oefent zijn farmacologische effecten uit doorgelijktijdig activeren van GIP- en GLP-1-receptoren-een uniek mechanisme dat op synergetische wijze het glucosemetabolisme en het lichaamsgewicht reguleert. GIP verbetert de insulinesecretie en vermindert de voedselinname, terwijl GLP-1 glucagon onderdrukt, de maaglediging vertraagt ​​en de eetlust verder vermindert. Het belangrijkste voordeel is alange halfwaardetijd- (~5 dagen), waardoor eenmalige- wekelijkse toediening met aanhoudende werkzaamheid mogelijk is. Het wordt uitsluitend gebruikt in farmaceutische formuleringen voor mensen:

1. Behandeling van diabetes mellitus type 2 (T2DM).

Monotherapie: Voor patiënten met T2DM die onvoldoende onder controle zijn door veranderingen in levensstijl, verlaagt het geglyceerd hemoglobine (HbA1c) met 1,5-2,0% en de nuchtere bloedglucose met 30-50 mg/dl.

Combinatietherapie: Wordt gebruikt in combinatie met metformine, SGLT2-remmers of insuline om een ​​superieure glykemische controle te bereiken vergeleken met enkelvoudige incretine-agonisten-met HbA1c-verlagingen tot 2,5% bij drievoudige therapie.

Cardiometabolische voordelen: Verbetert meerdere cardiovasculaire risicofactoren, waaronder bloeddruk, triglyceriden en tailleomtrek, naast de glycemische controle.

2. Beheer van chronische obesitas

Geïndiceerd voor volwassenen met een body mass index (BMI) groter dan of gelijk aan 30 kg/m² (obesitas) of een BMI groter dan of gelijk aan 27 kg/m² (overgewicht) met ten minste één gewicht-gerelateerde comorbiditeit (bijv. hypertensie, dyslipidemie, T2DM).

Bereikt aanzienlijk gewichtsverlies (gemiddeld 15-20% van het basisgewicht over 72 weken)-superieur aan afzonderlijke GLP-1-agonisten, door GIP-gemedieerde verbetering van het energieverbruik te combineren met door GLP-1 geïnduceerde eetlustonderdrukking.

Doseringsvormen

Injecteerbare formuleringen: Voor-gevulde pennen (2,5 mg/0,5 ml, 5 mg/0,5 ml, 7,5 mg/0,5 ml, 10 mg/0,5 ml) voor subcutane injectie (buik, dij, bovenarm), eenmaal per week toegediend. Dosisescalatie (vanaf 2,5 mg) minimaliseert gastro-intestinale bijwerkingen.

Kwaliteits- en veiligheidsgarantie

vereist als nieuwe peptide-API met dubbele-werking een strenge kwaliteitscontrole om de werkzaamheid, stabiliteit en veiligheid te garanderen:

Inkoop en productie van grondstoffen

Voorloperselectie: Maakt gebruik van hoog-zuivere recombinante GIP/GLP-1 hybride peptidevoorlopers en synthetische modificaties (bijv. lipidatie voor langere halfwaardetijd) om de receptorbindingsaffiniteit te optimaliseren en de immunogeniciteit te minimaliseren.

Productieproces: Geproduceerd in GMP-gecertificeerde cleanrooms via geavanceerde vaste-fase-peptidesynthese (SPPS) en post-translationele lipidenconjugatie. Strenge controle over de koppelingsefficiëntie, zuivering (meer-staps-HPLC) en lyofilisatie zorgen voor batch-tot- batchconsistentie en stabiliteit op lange- termijn.

Uitgebreide testprotocollen

Elke batch ondergaat strenge tests om te voldoen aan de wereldwijde farmacopee-normen:

Zuiverheid en aanverwante stoffen: HPLC-analyse (zuiverheid groter dan of gelijk aan 99,0%, enkele onzuiverheid kleiner dan of gelijk aan 0,5%, totale onzuiverheden kleiner dan of gelijk aan 1,0%).

Peptide-identiteit: Bevestigd via massaspectrometrie en verificatie van de aminozuursequentie.

Fysische en chemische tests: Specifieke optische rotatie (+55 graad tot +65 graad, in 0,1 M azijnzuur), vochtgehalte (Karl Fischer-methode minder dan of gelijk aan 3,0%) en pH (6,5-7,5 voor gereconstitueerde oplossing).

Veiligheidstests: detectie van zware metalen (ICP-MS), microbiële limiettesten (totaal aërobe microbiële telling kleiner dan of gelijk aan 100 CFU/g), steriliteitstesten (voor injecteerbare-API) en endotoxinetesten (minder dan of gelijk aan 0,25 EU/mg).

Veiligheidsherinneringen

Vaak voorkomende bijwerkingen: Gastro-intestinale reacties (misselijkheid, diarree, braken, obstipatie)-vergelijkbaar met GLP-1-agonisten, maar over het algemeen mild tot matig en verbeteren bij dosisescalatie.

Ernstige risico's:

Pancreatitis: Monitor voor ernstige aanhoudende buikpijn; stop bij vermoeden.

Schildklier C-Risico op celtumor: Gecontra-indiceerd bij patiënten met een persoonlijke/familiegeschiedenis van medullair schildkliercarcinoom (MTC) of multipel endocriene neoplasiesyndroom type 2 (MEN 2).

Hypoglykemie: Het risico neemt toe bij gelijktijdig gebruik van insuline of sulfonylureumderivaten-verlaag de dosis van deze middelen aanvankelijk met 20-50%.

Niergebeurtenissen: Kan acuut nierletsel veroorzaken bij patiënten met uitdroging (als gevolg van braken/diarree); zorg voor voldoende vochtinname.

Contra-indicaties: Overgevoeligheid voor Tirzepatide of voor één van de hulpstoffen; MTC-geschiedenis/familiegeschiedenis; MANNEN 2.

Samenwerking & Contact

Wij leveren farmaceutische -kwaliteit Tirzepatide CAS nr. 2023788-19-2 API's voor fabrikanten van eenmaal- wekelijks injecteerbare formuleringen, met flexibele productiecapaciteiten (van R&D-monsters op gramniveau tot bulkbestellingen op kilogramniveau). Als u een farmaceutische onderneming, R&D-instelling of samensteller bent en dit product nodig heeft, neem dan contact met ons op voor:

Gedetailleerde conformiteitsdocumenten voor de farmacopee (bevestiging van de USP/EP-monografie, analysecertificaat).

Prijsoffertes, kortingen op bulkbestellingen en gratis R&D-monsteraanvragen.

Technische ondersteuning (bijv. compatibiliteit van formuleringen, richtlijnen voor reconstitutie, protocollen voor peptidestabiliteit).

Contactgegevens:

E-mail: sales@huarongpharma.com

Telefoon/WhatsApp: +86 13751168070

We houden ons aan de principes van 'kwaliteit eerst, naleving-gericht' en kijken uit naar het aangaan van langdurige, wederzijds voordelige samenwerkingsrelaties met mondiale partners-!

Veelgestelde vragen (FAQ's)

1. Wat zijn de vaak voorkomende bijwerkingen van Tirzepatide?

De meest voorkomende bijwerkingen zijngastro-intestinale reacties, waaronder misselijkheid (35-50% van de patiënten), diarree (25-40%), braken (15-25%), constipatie (10-20%) en verminderde eetlust (30-45%). Deze zijn doorgaans dosisafhankelijk, treden op binnen de eerste 4-6 weken en verbeteren vaak bij voortgezet gebruik of langzamere dosisescalatie. Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, vermoeidheid en milde reacties op de injectieplaats (roodheid, jeuk).

2. Hoe werkt Tirzepatide in het lichaam?

werkt via eendubbel mechanismedoor zowel GIP- als GLP-1-receptoren te activeren:

GIP-receptoractivering: Verbetert de insulinesecretie (glucose-afhankelijk), vermindert de afgifte van glucagon en kan het energieverbruik verhogen-wat bijdraagt ​​aan gewichtsverlies.

GLP-1-receptoractivering: Stimuleert de insulinesecretie, onderdrukt glucagon, vertraagt ​​de maaglediging (vermindert postprandiale glucosepieken) en werkt in op de hersenen om de eetlust te onderdrukken.

Synergetisch effect: De combinatie van GIP- en GLP-1-werkingen resulteert in superieure glykemische controle en groter gewichtsverlies vergeleken met afzonderlijke incretine-agonisten.

Lange halfwaardetijd-: Een lipideketen die aan het peptide is bevestigd, bindt zich aan albumine, waardoor de klaring wordt vertraagd en een- wekelijkse toediening mogelijk wordt.

3. Zijn er geneesmiddelinteracties met Tirzepatide?

Ja, het vermogen om de maaglediging te vertragen kan de absorptie van andere orale medicatie beïnvloeden. Belangrijke interacties zijn onder meer:

Orale hypoglykemie: Gecombineerd gebruik met insuline of sulfonylureumderivaten verhoogt het risico op hypoglykemie-verlaag de doses van deze middelen in eerste instantie met 20-50%.

Orale anticonceptiva: Kan de absorptie vertragen (piekconcentratie verminderd met ~25%); dien ten minste 30 minuten vóór de injectie van Tirzepatide toe.

Antibiotica/antischimmelmiddelen: Geneesmiddelen die een snelle opname vereisen (bijvoorbeeld amoxicilline) moeten 1 uur ervoor of 2 uur erna worden ingenomen.

Bèta-Blockers: Kan symptomen van hypoglykemie maskeren (bijv. tachycardie); controleer de bloedglucose nauwlettend.

Glucocorticoïden: Kan het glucoseverlagende-effect verminderen; verhoog de monitoring en pas de doses aan indien nodig.

Populaire tags: tirzepatide cas nr. #2023788-19-2, China tirzepatide cas nr. #2023788-19-2 fabrikanten, leveranciers